阿斯利康(AstraZeneca)近日宣布,糖尿病复方新药Xigduo XR(dapagliflozin/缓释二甲双胍)获FDA批准,作为一种辅助药物,结合运动和饮食,用于适合dapagliflozin和二甲双胍联合治疗的2型糖尿病成人患者。
Xigduo XR为每日1次的复方单片,由固定剂量的dapagliflozin(达帕格列净,商品名:Forxiga)和缓释型盐酸二甲双胍组成,这2种成分具有互补性的作用机制,能够帮助改善血糖控制。
此前,Xigduo(dapagliflozin/速释二甲双胍)已于2014年1月获欧盟批准,是欧盟上市的首个SGLT2抑制剂和二甲双胍复方产品。在美国,由于阿斯利康和前合作伙伴百时美的监管推迟,强生Invokamet(canagliflozin/速释二甲双胍)于今年8月率先赢得FDA批准,是美国市场中的首个SGLT2和二甲双胍复方产品。Xigduo由阿斯利康和百时美施贵宝(BMS)达成的全球糖尿病联盟开发。不过,去年12月,阿斯利康耗资41亿美元收购百时美在该联盟中的全部股份后,全面接管了该单元。
目前,SGLT2抑制剂市场已经非常拥挤,除了dapagliflozin和canagliflozin,礼来和勃林格殷格翰empagliflozin也于今年8月获FDA批准,辉瑞和默沙东的ertugliflozin已处于后期临床。
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂是新一类降糖药,具有独特的作用模式,独立于胰岛素发挥作用,能够在肾脏中选择性抑制SGLT2,帮助患者从尿液中排出多余的葡萄糖。SGLT2是一类特异性分布在肾脏近曲小管S1段的葡萄糖转运体,其生理作用是促进葡萄糖在肾小球的重吸收。与非糖尿病人群相比,2型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液,这可能会推高血糖水平。
二甲双胍则是2型糖尿病治疗的一线药物,可单独或与其他药物(包括胰岛素)联合用药。在2型糖尿病患者中,肝脏产生过量的葡萄糖(glucose),从而提高血糖水平。二甲双胍可通过降低肝脏产生葡萄糖的量、增加肌肉对葡萄糖的敏感性、延缓肠道的葡萄糖吸收,降低机体的血糖水平。