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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 WjR2:kT  
uqI'e_&=&5  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 NT5##XOB  
1'(";  0I  
  一、增加主药溶解度的附加剂 4Hb"yp$  
j1->w8  
  增加主药溶解度的方法有: # c1LOz  
>d"\  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 TC'S DDX  
*sB'D+-/  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 CKFr9bT{  
>j ].`T  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 b5jD /X4  
. 8 ikcs   
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 Lp}V 94xT  
N.E{6_{S   
  ⑤加入助溶剂。  vmfFR  
fo/ sA9  
  常用的有: l6xqc,h!K  
U Lq`!1{   
  1、吐温-80 : }> C?Zx*  
)ytP$,r![S  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 Ly v"2P  
xZV|QVY;  
  注意: `\3RFr  
tLdQO"  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 +8|Xj!!*}  
v Oo^H  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 = 4'r+2[  
=3 ;! 5P  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 O=!EqaExW  
p8&rl|z|  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 hrfSe$8  
SvQj'5~<  
  2、胆汁: pM! cF  
D;DI8.4`N  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 f+QDjJ?z  
%b ^.Gw\L  
  注意: *{e,< DV  
KKwJ=za  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 r5!Sps3B  
;J?zD9  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 E uk[ @ 1  
}& e#b]&:*  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 $4rMYEn08  
qM mhmH)Gp  
  4、其他: #,\qjY  
7D)i]68E  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 Hd0?}w\  
x[eho,6)  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 t(.xEl;Ma  
%DF-;M"8  
  混悬剂、乳化剂 #~>ykuq  
bG[) r  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: > z1q\cz  
Ju 0  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; *wV WyC  
1{7*0cv$iL  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; %nkP?gn"a  
MehMhH Y  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; ,Rh6( I  
%RF9R"t$  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 0X"D!G):  
bzt(;>_8  
  (2)常用的助悬剂: > R5<D'cEN  
HMymoh$Q  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 wZ_k]{J  
9n rH 6]  
  (3)常用的乳化剂: hkhk,bhI  
8I X,q  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 +hJ@w-u,G  
)_\ZUem  
  三、防止主药氧化的附加剂 0A}'@N@G)  
6/Pw'4H9$  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 xElHYh(\  
;6T>p  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 ZT \=:X*e  
yv@td+-"D  
  常用抗氧剂及用量: a=m7pe ^  
 yO7xAb  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 |)7dh B  
I(cy<ey+e  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 x2^Yvgc-  
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