论坛风格切换切换到宽版
  • 1353阅读
  • 0回复

【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

上一主题 下一主题
离线netchina
 

发帖
98
世科币
148
威望
55
贡献值
340
银元
0
只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 @ (UacFO  
7/ "g} F}Q  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 ZiBTe,;  
c xhS*"Ph  
  一、增加主药溶解度的附加剂 PYldqY   
nVqFCBB  
  增加主药溶解度的方法有: E\5cb[Y  
0jY#,t?>  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 Z h?1+Sz&  
fr~e!!$H  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 CD\k.  
t_@xzt10y  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 J1I"H<}-6  
<(Ub(  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 M6E.!Cs  
2.=3:q!H<%  
  ⑤加入助溶剂。 30 Vv Zb  
bd[zdL#4K  
  常用的有: \/C-e  
,fQc0gM= [  
  1、吐温-80 : Y|FJ1x$r  
+:4J~Cuf  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 3 }Z [d  
0eY$K7 U  
  注意: bq3G3oAyG  
is`Eqcj`dr  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 7-81,ADv(  
%RgCU$s[>  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 kBd #=J  
)`]w\s #  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 UX=JWb_uGm  
+hg|!SS@5  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 rgheq<B:  
(</cu$w>H)  
  2、胆汁: :i+Tf~k{  
GYYk3\r  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 ?fcQd6-}  
t>><|~wp  
  注意: [#V?]P\uV  
XJTY91~R  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 PO5/j  
/qA\|'~  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 ^B~z .F i  
dX-Xzg  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 <7cm[  
Hzh?w!Ow  
  4、其他: jHq.W95+P  
Nw'i;}0v7r  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 8C3oj  
sA=WU(4^  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 7(AB5.O  
S*<+vIo  
  混悬剂、乳化剂 !=M[u+-  
$lmGMlj F  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: YNV4w{>FD  
[`^5Zb  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; X@JrfvKv[d  
IF-g %  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; nS'hdeoW  
H.#<&5 f  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; iX,| ;J|]  
t_cNH@^3<3  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 #1c%3KaZ I  
{z:aZ]QhKc  
  (2)常用的助悬剂: 4 0as7.q  
8bT]NvCA  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 @T>\pP]o  
|Et8FR3[m  
  (3)常用的乳化剂: yr=$a3web;  
x,)|;HXm  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 :Y/>] tS4  
wB%:RI,  
  三、防止主药氧化的附加剂 "'B x<FA  
<UI^~Azc#  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 XEK%\ o}  
6k569c{7  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 Tvdg:[V<  
*2nQZ^c.  
  常用抗氧剂及用量: R<* c   
qIXo_H&\C  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 $@WqM$  
p]z< 43O$  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 h`{agW B  
评价一下你浏览此帖子的感受

精彩

感动

搞笑

开心

愤怒

无聊

灌水
 
快速回复
限200 字节
如果您在写长篇帖子又不马上发表,建议存为草稿
 
上一个 下一个