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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 正序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 X..M!3W  
:p<:0W2!  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 l66 QgPA  
\K2S.j  
  一、增加主药溶解度的附加剂 q=cnY+p>  
QWm g#2'  
  增加主药溶解度的方法有: uG.`  
<vg|8-,#m  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 ,!AY eVq  
FzsW^u+  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 s*CBYzOm  
>0N$R|B&  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 S2I{?y&K  
k fOd|-  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 B&3@b  
`sdbo](76  
  ⑤加入助溶剂。 0*OK]`9  
Fvv/#V^R  
  常用的有: }z-)!8vF  
!q+ %] k?x  
  1、吐温-80 : k V'0rb  
5zJ#d}%}S"  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 yrMakT=  
f,+ONV]5Tt  
  注意: <ot%>\C  
G;msq=9|  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 U,2\ TBz  
lgCOp%>  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 y?s#pSX;N  
`yb,z   
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 `{@?O%UB  
rI1;>/Ir  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 /I#SP/M&l  
~gbq^  
  2、胆汁: (/_Z^m9   
+(2mHS0_a  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。  N5GQ2V  
^sVB:?  
  注意: h3L{zOff  
@y\M8C8  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 `Df)wNN1  
R<-(  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 -Z%B9ql'  
O!\\m0\ e  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 ijWn,bj  
VFwp .1oa!  
  4、其他: i(XqoR-x  
[L@ vC>G  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 cw{[% 7  
9ozUg,+Z|J  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 _[.3I1kG  
 {__"Z<  
  混悬剂、乳化剂 6muZE1sn  
eu|cQ^>  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: d^WEfH  
aE( j_`L78  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; k:0HsN!F9  
EBN'u&zX  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; X4U$#uI{  
>;.' $-  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; 2!b+}+:  
| Tp>,\:5  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 =FXZcP>h  
SablF2doa  
  (2)常用的助悬剂: A~6:eappH  
;V~[kF=t0  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 J ;=~QYn[  
<m#ov G6  
  (3)常用的乳化剂: Z!P7mH\c}  
{re<S<j&  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 YULI y -W  
7Rf${Wv0  
  三、防止主药氧化的附加剂 C$~2F T x  
a'zf8id  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 6.| {l8%r  
l.c*, 9  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 0wCJNXm  
B\,pbOE?#  
  常用抗氧剂及用量:  JgJ4RmH-  
g?.ls{H  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 B 3Y,| *  
'`#sOH  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 ]uN}n;`12  
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