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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 正序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 Yzih-$g  
WbHI>tt  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 cE3V0voSw1  
3.?B')  
  一、增加主药溶解度的附加剂 xi!R[xr1  
5dEek7wnf  
  增加主药溶解度的方法有: 'H)l~L  
O<`\9  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 ~e R6[;  
S0-/9h  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 jthGNVZ  
2:D1<z6RQ  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 9lCZ i?  
`DcZpd.n  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 S !wY6z  
R'{BkC}.  
  ⑤加入助溶剂。 a]u1_ $)  
no lLeRE1  
  常用的有: wa}\bNKQk  
:D!}jN/)  
  1、吐温-80 : M<x W)R  
$VLCD  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 :~ 1p  
V=g<3R&  
  注意: t6H9Q>*  
Pxn;]!Z #  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 5% E.UjC  
w/(hEF '  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 ;f8$vW ];  
"?~u*5  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 >{dj6Wo  
 +|w-1&-  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 kM`!'0kt  
LK^t ](F  
  2、胆汁: @YEdN}es  
/ !*gH1 s  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 F+`DfI]/m  
[]{g9CO  
  注意: %0PZZl5b  
=~&Fq $$  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 hwmpiyu   
L7jMpz&  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 w@P c7$EP  
h-1eDxK6  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 Kl[WscR  
^Slwg|t*~P  
  4、其他: <R:KR(bT  
{PHxm  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 xA nAW  
V #W(c_g  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 ^/HE_keY  
mp~\ioI*d  
  混悬剂、乳化剂 &^th KXEC  
^HHJ.QR  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: <;x+ ?j  
nF}]W14x  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; XH)MBr@Fz  
FFtj5e  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; XLFJ?$)Tro  
=Ze~6vS,  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; @8 @cpm  
bQ0m=BzF  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 L<QqQ"`  
Ik=KEOz  
  (2)常用的助悬剂: Cb.~Dv !  
u-j$4\'  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 )F]E[sga  
6P?    
  (3)常用的乳化剂: t 7;V`[  
49_b)K.tB  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 K-k;`s#  
0l^-[jK)  
  三、防止主药氧化的附加剂 "-A@>*g  
v~ZdMQvwt  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 id&;  
ga6M8eOI  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 /u*((AJ?Qv  
hqD]^P>l1  
  常用抗氧剂及用量: ,~JxYh  
:JxShF:M  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 ygWo9?  
2"c $ #N  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 f,k'gM{K  
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