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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 Ix"hl0Kh  
2WA =U]  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 4s Vr]p`  
dXe. 5XC  
  一、增加主药溶解度的附加剂 R/yOy ^<  
;T|y^D  
  增加主药溶解度的方法有: a-`OE"  
e<wRA["  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 #$vef  
-*?Y4}mK  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 _t:l:x.;T  
jJpSn[{  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 [N|/d#  
~dIb>[7wy  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 M!=WBw8Y]a  
!U,^+"l'GP  
  ⑤加入助溶剂。 a{lDHk`Wf  
m_%1I J  
  常用的有: u5f+%!p  
<JA`e+Bi  
  1、吐温-80 : ?kICYtY:_b  
CqXD z  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 7k<4/|CQ{  
8ycmvpJ  
  注意: 1}E`K#  
D_6GzgZ  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 jafq(t  
guC/eSxv  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 @jW_ r j:<  
U! F~><  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 S9Fg0E+J  
p{j }%) 6n  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 *G^n<p$"  
j+3~  
  2、胆汁: H_'i.t 'SS  
{xw*H<"f<  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 &* 4uji  
fGiN`j} j  
  注意: a1p:~;f}[  
JMu|$"o&{  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 PsDks3cG  
8<$6ufvOv  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 y D.S"  
7?K?-Oj  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 w>T1D  
.~V0>r~my  
  4、其他: tRYMK+  
Ebp^-I9.d  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 > _U)=q  
o #{D;'  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 9+.0ZP?  
vq *N  
  混悬剂、乳化剂 R2Fh WiL  
)W'l^R4W  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: v?rjQ'OP  
~$>l@> xX  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; ]{V q;  
\_FX}1Wc2.  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; s)"C~w^  
6\)61o_1|  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; goi.'8M|/b  
,+P!R0PNH  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 R8UtX9'*sa  
S pDV D  
  (2)常用的助悬剂: o:_}=1nh  
?yzhk7j7  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 =)m2u2c M  
|c,":R  
  (3)常用的乳化剂: d<. hkNN  
,"  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 4H8vB^  
* 7.!"rb8A  
  三、防止主药氧化的附加剂 aM?Xi6 U5  
ex7zg!  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 >- ]tOH,0  
d/Xbk%`p  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 31 4PcSc  
U .hV1  
  常用抗氧剂及用量: n(,b$_JK7  
8I$B^,N  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 fLL_{o0T  
?`Qw=8]`  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 CL|t!+wU/  
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