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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 R3bHX%T  
zz m[sX}  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 lKSd]:3Xm  
Dg= !d)\  
  一、增加主药溶解度的附加剂 ,ZWaTp*D/  
$8{v_2C){  
  增加主药溶解度的方法有: wa%;'M&  
/H'F4->  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 1m4Xl%KS>  
!mIr_d2"  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 w!--K9  
> }fw7X  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 1+ib(MJ<:#  
J.Fy0W@+k4  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 kNk$[Yfs  
$I|6v  
  ⑤加入助溶剂。 | IB4-p  
nm#,oX2C  
  常用的有: R AU"  
yllEg9L0z  
  1、吐温-80 : *bSxobn  
f)19sjAJk  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 %$[#/H7=W  
u"gtv  
  注意: KdXqW0nm  
s8.SEk|pB  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 X'J!.Jj  
* zt?y  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 jSMxba]  
/m|U2rrqb  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 .$ ]-::&  
bm poptfL  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 eX'U d%  
^*"i *e  
  2、胆汁: N6HeZB" :  
"0 $UnR  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 ' eh }t  
1:!H`*DU&  
  注意: F+ %l= fs  
hp`ZmLq/[  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 l b;P&V  
g`C\pdX"B  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 ~dk97Z8  
Sm{> 8e}UE  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 ]!j%Ad  
/+1(,S  
  4、其他: N=\weuED  
`FEa(Q+s  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 [r!f&R  
u-_1)'  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 =t`cHs29  
3=yfbO< -  
  混悬剂、乳化剂 NWP!V@ WG  
gJCZ9{Nl  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: C$0g2X  
gq"d$Xh$x7  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; v+I-*,R  
6T4I,XrY_F  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; loO"[8i.k  
hHGuD2%  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; AYgXqmH~+  
^lAM /  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 ! 5NuFLOf  
h%krA<G9  
  (2)常用的助悬剂: _$ivN!k  
mL =d E Q  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 1[^YK6a/  
>m>F {v  
  (3)常用的乳化剂: 5$: toL  
3o%vV*  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 Y @p<f5[c  
RZzHlZ  
  三、防止主药氧化的附加剂 z* EV>Y[  
IWQ0I&tzdx  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 cm(*F 0<  
,Uz8_r  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 a%T`c/C  
q(?+01  
  常用抗氧剂及用量: FH+X<  
;=Ma+d#  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 D\acA?d`  
j_~KD}  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 mn7I# ~  
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