《中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 j?
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选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 f~NGIlgR
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一、增加主药溶解度的附加剂 2PSt*(
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增加主药溶解度的方法有: ,B=;NKo
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①采用混合溶剂或非水溶剂。 6-\ghPo
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②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 u(!@6%?-
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③在主药的分子结构上引入亲水基团。 UmRI! WQl
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④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 85Hb~|0
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⑤加入助溶剂。 -m.SN>V
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常用的有: 7;UUS1
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1、吐温-80 : `nxm<~-\
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常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 AQ>8] `e`
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注意: >&|C
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鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 iI27N'g
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含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 6n{`t/
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吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 ~bp^Q|
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用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 'WEypz
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2、胆汁: Gz]p2KBg
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胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 -
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注意: `K.2&6xc
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药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 m{(G%n>E&
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PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 VKcO]_W1
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3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 x7qVLpcL3z
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4、其他: jmgU'w-s
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助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 Algk4zfK2,
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二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 9[<,49
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混悬剂、乳化剂 Gw3H1:yo
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(1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求:
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①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; a@[y)xa$Z
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②耐热,在灭菌条件下不失效; obUX7N
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③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; m791w8Vr
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④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 OidF{I*O
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(2)常用的助悬剂: q4)8]Y2
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吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 k@qn'Zi
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(3)常用的乳化剂: C^]y
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