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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 j? P=}_Ru  
dNMz(~A[Y  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 f~NGIlgR  
[nnX,;  
  一、增加主药溶解度的附加剂 2PSt*(  
%[9d1F 3  
  增加主药溶解度的方法有: ,B=;NKo  
$WV N4fg  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 6 -\ghPo  
>(aGk{e1  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 u(!@6%?-  
&b#O=LF  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 UmRI! WQl  
 Mk-Rl  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 85Hb~|0  
dsh S+d  
  ⑤加入助溶剂。 -m.SN>V  
;be2sTo  
  常用的有: 7;UUS1  
Q599@5aS  
  1、吐温-80 : `nxm<~-\  
U/e$.K3v  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 AQ>8]`e`  
b-1cA1#_cP  
  注意: >&|C E2'  
/5ngPHy&  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 iI2 7N'g  
<$^76=x,8P  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 6n{`t/  
nMK,g>wp  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 ~bp^Q| wM  
wt;7+  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 'WEypz  
_H:mBk,,  
  2、胆汁: Gz]p2KBg  
nu1s  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 - J9K  
b~khb!]  
  注意: `K.2&6xc  
-^m]Tb<u  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 m{(G%n>E&  
A %iZ_h^  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 VKcO]_W1  
% F'*0<  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 x7qVLpcL3z  
[<;4$}f\  
  4、其他: jmgU'w-s  
HmWU;9Vn+  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 Algk4zfK2,  
7,.Hj&'B  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 9[<,49  
CRK%%;=>  
  混悬剂、乳化剂 Gw3H1:yo  
E^uWlUb{  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: de.!~%D  
 U#=Q`  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; a@[y)xa$Z  
qPJU}(9#B  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; obUX7N  
zLQplw`#  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; m791w8Vr  
%xE9vN;  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 OidF{I*O  
^rd]qii"  
  (2)常用的助悬剂: q4)8]Y2  
e<_p\LiOS  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 k@qn' Zi  
b[<Q_7~2  
  (3)常用的乳化剂: C^]y iR-U  
RC5b'+E&#  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 Xrpzc~(  
Q>y2C8rnJ/  
  三、防止主药氧化的附加剂 %zg&eFRHI  
0w?\KHT  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 \ ]  
?`?"j<4e  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 oWGtKtDhH  
U[9`:aV;  
  常用抗氧剂及用量: OZdiM&Zss  
7B GMG|  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 kDuN3  
+o)o4l%3  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 ks=j v:  
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