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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 #7g~U m%p  
EKDv3aFQZ#  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 n,fUoS  
!>! l=Z  
  一、增加主药溶解度的附加剂 .Wb),  
9aXm}  
  增加主药溶解度的方法有: zS?L3*u   
Pl 5+Oo  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 z?cRsqf  
bbnAF*7s8  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 PAqziq.  
T%ha2X=  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 2Ejs{KUj  
=JEnK_@?K\  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理  ) .#,1  
'av OQj]`K  
  ⑤加入助溶剂。 Ot(EDa9}IJ  
##FN0|e&  
  常用的有: <FG M/e4  
psYfz)1;  
  1、吐温-80 : lMlXK4-  
Amz7j8zJ  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 `33+O W  
Q%@l`V)Rs  
  注意: )0/ D Y  
A87Tyk2Pi  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 `kFxq<?aK  
;g ?5V  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 qxE~Moht  
`yc .A%5  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 2\m+  
KJSN)yn\  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 -6Cxz./#yS  
[7L1y) I(  
  2、胆汁: p2tB F98  
Pbz-I3+66  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 =@B9I<GKf  
00<iv"8  
  注意: Lv#DIQ8y  
!AP|ozkL  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 u:fiil$  
1G$kO90  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 %vyjn&13  
U =T[-(:H  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 <A+Yo3|7  
zn @tLLX  
  4、其他: R (4 :_ xc  
4B!]%Mw;c  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 L,Uqt,  
]J m9D=  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 \tU91 VIj  
Gz$DsaG  
  混悬剂、乳化剂 eDIjcZ  
42 8kC,  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: yD5T'np<4  
F5{~2~Cw(  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; xlS t  
<86upS6  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; M HlP)'  
q'd6\G0 }  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; *#dXW\8qu  
&+ JV\  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 |OuZaCJG  
7@|(z:uw   
  (2)常用的助悬剂: 4s.wQ2m  
rsy'ZVLUj  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 [m!$ 01=  
P[aB}<1f0  
  (3)常用的乳化剂: Y Q3%vH5#y  
I?Eh 0fI  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 wz T+V,   
k7f[aM5]  
  三、防止主药氧化的附加剂 =}u;>[3  
<`~] P$  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 r]" >  
c[@>#7p`o  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 24>{T5E  
Cf2rRH  
  常用抗氧剂及用量: h9&<-k  
_n Oio?  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 >LwAG:Ud  
cD-\fRBGK  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 /QD}_lh;,  
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