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【分享】注射剂的附加剂 [复制链接]

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只看楼主 倒序阅读 使用道具 楼主  发表于: 2012-11-18
关键词: 注射剂
中国药典》规定,注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗的需要添加其他物质,以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂的附加剂。 医.学教育网搜集整理 X4z6#S58  
{ t1|6R0  
  选择品种与使用的浓度对机体无毒性,与主要无配伍禁忌,不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。 m5w ZS>@  
Y  c]  
  一、增加主药溶解度的附加剂 miCW(mbO8  
72;4  
  增加主药溶解度的方法有: kl&9M!;:n  
XX])B%*  
  ①采用混合溶剂或非水溶剂。 q)Uh_l.Cj  
H|]~(.w 1}  
  ②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。 f-M9OI  
TGe)%jZ  
  ③在主药的分子结构上引入亲水基团。 eC71;"   
$2?10}mrx  
  ④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。 医.学教育网搜集整理 O_n) 2t(c?  
P<1ZpL  
  ⑤加入助溶剂。 RkW)B^#  
>>'t7 U##  
  常用的有: aeP 6JHj  
xK3 xiR  
  1、吐温-80 : v@8 =u4  
BgzER[g|q{  
  常用的增溶剂,常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。 c2,1d`  
FzDZ<dJ  
  注意: *TjolE~o  
;U +;NsCH  
  鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。 b :Knc$  
Llf |fayq  
  含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。 ; FO1b*  
+&W%]KEh  
  吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。 FN#6pM']|  
0L34)W  
  用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。 ?G5 JAG`  
FkdG@7Xf  
  2、胆汁: dbkkx1{>Y  
\#(cI  
  胆酸类的钠盐,常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有 杂质,需要加工处理。 /t-m/&>  
G>?hojvi  
  注意: tJ>OZ  
}5H3DavW  
  药液的PH,PH大于6.9,性质稳定。 aU]A#g   
)bZS0f-  
  PH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。 4@P H5z  
/I{<]m$  
  3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。 t\nYUL-H  
O/^7TBTn<r  
  4、其他: TI-8I)  
XVjs0/5b  
  助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 G(F }o]  
Zr,:i MPZ  
  二、帮助主药混悬或乳化的附加剂 /t`s.!k  
|Id0+-V ?  
  混悬剂、乳化剂 He att?(RR  
]NS{q85  
  (1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求: OnE#8*8  
XnmQp)nyV  
  ①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血; $_NYu  
&@CcH_d*  
  ②耐热,在灭菌条件下不失效; ?5(Cwy ?  
CN4Q++{  
  ③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的; H/"$#8-/  
G^E"#F  
  ④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm。 r'!L}^n  
y&;ytNG&<  
  (2)常用的助悬剂: <y4hK3wP  
<k59Ni9  
  吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。 B?A]0S  
hb@,fgo!Q  
  (3)常用的乳化剂: u*n%cXY;J/  
GnTCq_\  
  卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。 3` ,u^ w  
MKiP3kt8  
  三、防止主药氧化的附加剂 P]h-**O  
rJz`v/:|P  
  目的:为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。 pc+'/~  
^uCZO  
  防止主药氧化除采用降低温度,避免光照,驱尽氧气,调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外,加入抗氧剂也起重要作用。 !_i;6UVG  
%+8" -u  
  常用抗氧剂及用量: ; ElwF&"!X  
br3r!Vuz/-  
  原理:抗氧剂为一类易氧化的还原剂。 ^l8&y;-T  
k1_" }B5  
  焦亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%~0.2%)、亚硫酸钠(0.1%~0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%~0.1%)、抗坏血酸(0.05%~0.2%)等。 &P:2`\'  
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